РОЛИТЕН ТАБЛЕТКИ П.О. 2МГ N30

Инструкция

• Показания

  Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

• Взаимодействие

  При сочетанном применении Ролитена с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов. При одновременном применении Ролитена с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться. При сочетанном применении Ролитена с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних. Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако совместное применение Ролитена с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия. Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол). При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролитена с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел). Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4 или CYP1А2.

• Передозировка

  Симптомы: нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) — физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание; при задержке мочеиспускания — катетеризация; при расширении зрачков — пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темное помещение.

• Действующее вещество

  Толтеродин

• Состав

  Действующее вещество: толтеродина тартрат 2 мг; Вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; Пленочная оболочка: краситель Opadry белый (OY-S-58910) (в состав входят: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк); вода очищенная

• Отпуск по рецепту

  Y

• Фармакологическое действие

  Ролитен оказывает холинолитическое и спазмолитическое действие. Фармакодинамика Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез). Фармакокинетика Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1 3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов). Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды. Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2 сут. Объем распределения толтеродина — 113 л. Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36%, соответственно. Выведение. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а T1/2 — 2 3 ч. T1/2 5-гидроксиметильного метаболита составляет 3 4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% — с калом, при этом менее 1% — в неизмененном виде и около 4% — в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа. Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

• Противопоказания

  гиперчувствительность; задержка мочи; закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению); миастения; язвенный колит; мегаколон; беременность; период лактации; детский возраст. С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, нейропатия, невправимая грыжа.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: не часто — диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко — гастроэзофагеальный рефлюкс. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто — головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко — нарушения сознания. Прочие: не часто — слабость, усталость, увеличение веса; редко — боли в груди; аллергические реакции, приливы крови к коже лица.

• Специальные указания

  Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание. Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена. Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

• Артикул

  17489