НИТРЕМЕД ТАБЛЕТКИ 10МГ N30

Инструкция

• Показания

  Артериальная гипертензия.

• Взаимодействие

  При одновременном применении нитрендипин повышает концентрацию в плазме крови: хинидина, теофиллина и дигоксина (почти в 2 раза). При одновременном приеме нитрендипина и дигоксина проводят контроль концентрации дигоксина в плазме крови и при необходимости снижают дозу дигоксина. Нитрендипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, который находится в печени и в слизистой оболочке кишечника. Лекарственные препараты, ингибирующие или индуцирующие этотизофермент, могут влиять на эффект "первого прохождения" через печень или плазменный клиренс нитрендипина. Антигипертензивный эффект нитрендипина ослабляют: - НПВП - задерживают натрий и блокируют синтез простагландина почками; - препараты кальция; - эстрогены - задерживают натрий; - симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени, в т.ч. рифампицин, рифампин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал - значительно снижают биодоступность нитрендипина. Одновременное применение нитрендипина с рифампицином противопоказано. Антигипертензивный эффект нитрендипина усиливают: - альфа- и бета-адреноблокаторы и/или другие гипотензивные средства: уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию нитрендипина в плазме крови; - ингаляционные анестетики; -диуретики: могут привести к увеличению экскреции натрия почками; - миорелаксанты (панкуроний, векуроний): продолжительность и интенсивность их воздействия повышена у пациентов, принимающих нитрендипин; - циметидин и ранитидин: хотя и в меньшей степени, вызывают увеличение плазменных концентраций нитрендипина; - трициклические антидепрессанты, противовирусные препараты (ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), противоэпилептические средства (вальпроевая кислота), противомикробные препараты (хинупристин, дальфопристин), антибиотики (эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин): являясь сильными ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, в частности изофермента CYP3A4, увеличивают биодоступность нитрендипина в результате снижения его метаболизма в печени, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови; Нитраты, препараты лития усиливают токсические эффекты нитрендипина (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QТ, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QТ.

• Передозировка

  Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД (вплоть до развития коллапса), подавление функции синусового узла, брадикардия, тахикардия. Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция: показано медленное в/в введение 10% растворов кальция хлорида или кальция глюконата с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. Гемодиализ не эффективен.

• Действующее вещество

  Нитрендипин

• Состав

  1 таб. содержит: Активные вещества: нитрендипин 10 мг, Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 74.8 мг, крахмал кукурузный - 39.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15 мг, повидон-25 тыс. - 9 мг, магния стеарат - 0.75 мг, докузат натрия - 1.05 мг.

• Отпуск по рецепту

  Y

• Фармакологическое действие

  Активным веществом Нитремеда является нитрендипин производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов. Он оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие в результате уменьшения тока экстрацеллюлярного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Уменьшая количество функционирующих каналов, нитрендипин не оказывает воздействие на период их активации, инактивации и восстановления. Способствует обособлению процессов возбуждения и сокращения, которые опосредованы в миокарде тропомиозином и тропонином, а в гладких мышцах сосудов кальмодулином. Антигипертензивная активность связана также с ингибированием секреции альдостерона. Терапевтические дозы Нитремеда обеспечивают нормализацию трансмембранного тока кальция, нарушенного при артериальной гипертензии и ряде других патологических состояний. Нитрендипин является также агонистом кальциевых каналов с некоторым положительным инотропным действием. Его отрицательный инотропный эффект маскирует рефлекторное увеличение ЧСС (частота сердечных сокращений). Периферическое вазодилатирующее действие Нитремеда способствует повышению фракции выброса левого желудочка и уменьшению размеров сердца у пациентов с сердечной недостаточностью. На тонус вен нитрендипин не влияет. Расслабляя гладкую мускулатуру сосудов, он вызывает расширение как периферических, так и коронарных артерий, снижение общего периферического сосудистого сопротивления и сократимости миокарда. Понижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Не подавляет проводимость в миокарде. В результате усиления коронарного кровотока улучшается кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена обкрадывания, потенцирует функционирование коллатералей. Усиливая почечный кровоток, вызывает, особенно в начале лечения, незначительный натрийуретический эффект. Фармакокинетика После приема внутрь нитрендипин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта почти в полном объеме (примерно 88%). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 3 ч и составляет 9 40 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови (альбумин) 96 98%. В связи с этим применение гемодиализа или плазмафереза для выведения препарата неэффективно. Объем распределения в равновесном состоянии 5 9 л/кг. Метаболизируется в печени в результате окислительных процессов, в том числе 70 80% при первичном прохождении через печень с образованием фармакологически неактивных метаболитов. В биотрансформации участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Период полувыведения (T1/2) нитрендипина составляет 8 12 ч, у пожилых пациентов он увеличивается. При циррозе печени AUC (площадь под кривой «концентрация время») и Cmax повышаются. Выводится в виде четырех полярных метаболитов: через почки около 77%, через кишечник 30% принятой дозы. В неизменном виде с мочой экскретируется менее 0,1% принятой дозы. Общий плазменный клиренс 1,3 л/мин. Нитрендипин в организме не кумулирует.

• Противопоказания

  — гиперчувствительность к нитрендипину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата, к другим производным 1,4-дигидропиридина; — тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); — кардиогенный шок; — тяжелая степень стеноза аортального клапана; — острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель); — нестабильная стенокардия; — одновременный прием с рифампицином; — редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; — беременность; — период грудного вскармливания; — возраст до 18 лет. С осторожностью — гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; — СССУ; — выраженный стеноз устья аорты или митральный стеноз; — хроническая сердечная недостаточность; — инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью; — артериальная гипотензия; — почечная недостаточность; — печеночная недостаточность; — пожилой возраст.

• Побочные действия

  Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота не известна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (особенно в начале лечения, проходящая); нечасто - парестезия, головокружение, повышенная утомляемость, обмороки, нервозность. Со стороны органа зрения: нечасто - анормальное зрение, затуманенное зрение. Со стороны слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - головокружение. Со стороны сердца: часто - стенокардия и далее возможно утяжеление приступов стенокардии, ощущение сердцебиения, тахикардия; очень редко - инфаркт миокарда. Со стороны сосудов: очень часто - периферические отеки (особенно в начале лечения. проходящие); нечасто - выраженное снижение АД; редкие - лейкоцитокластический васкулит. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор; очень редко - гиперплазия десен. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности ферментов печени, особенно трансаминаз. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - приливы крови к коже лица (особенно в начале лечения, проходящие); нечасто - кожный зуд, крапивница, сыпь, фотосенсибилизация; очень редко - эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия, артралгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия. Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия. Общие реакции: нечасто - увеличение веса, повышенное потоотделение; очень редко - лихорадка. В случае появления побочных эффектов, не указанных в инструкции, пациент должен обратиться к врачу.

• Специальные указания

  Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на части по риске, которая не предназначена для деления таблетки на дозы! Прием дигидропиридинов требует строгой стандартизации в отношении приема пищи и напитков. Грейпфрутовый сок снижает метаболизм нитрендипина, способствует усилению его всасываемости в ЖКТ, приводя к увеличению концентрации нитрендипина в плазме крови. Во время лечения следует воздерживаться от одновременного применения препарата с приемом алкоголя. Несмотря на отсутствие у препаратов-блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную дозу: при последующем приеме необходимо следовать предписанному режиму приема препарата. В случаях некомпенсированной сердечной недостаточности, а также при СССУ (sick-sinus синдром), при отсутствии искусственного водителя ритма требуется особое внимание к состоянию пациента и регулярный контроль сердечной деятельности. Пациенты с нарушением функции печени, а также пожилые пациенты нуждаются в наблюдении и возможной коррекции дозы препарата: им назначают минимально возможную дозу. Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в специальной коррекции дозы. Детям и подросткам (менее 18 лет) препарат не назначают в связи с отсутствием достаточного опыта относительно последствий приема препарата в этой возрастной группе. Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозы моногидрат. Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости лактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы препарат принимать не рекомендуется. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения (особенно вначале, при коррекции доз в связи с переходом на другую терапию) необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Артикул

  7361