ПАНУМ ТАБЛ.П.О. 40МГ N20

Инструкция

• Показания

  Изжога, Гастрит, Рефлюкс-эзофагит, Инфекции ЖКТ, вызванные Хеликобактер пилори

• Взаимодействие

  Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача. Одновременное применение препарата Панум® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств таких, как эрлотиниб). Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность. Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении пантопразола в следующих случаях: у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин); у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол; у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, напроксен, пироксикам); у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид, левотироксин; у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазепам; у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин; у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола. Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином. Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.

• Передозировка

  До настоящего времени явлений передозировки в результате применения пантопразола отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо. В случае передозировки при наличии клинических проявлений интоксикации проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

• Применение при беременности

  Применение во время беременности В связи с отсутствием данных о применении пантопразола у беременных женщин, в качестве меры предосторожности, необходимо исключить использование препарата Панум® во время беременности. Грудное вскармливание Пантопразол и его метаболиты были обнаружены в грудном молоке. Эффект пантопразола на новорожденных/детей грудного возраста неизвестен. Панум® не следует применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность Данные о воздействии пантопразола на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.

• Назначение

  Для взрослых по назначению врача

• Действующее вещество

  Пантопразол

• Состав

  Действующее вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45.1 мг, что соответствует содержанию пантопразола 40 мг; Вспомогательные вещества: кросповидон, кальция стеарат, маннитол, повидон, натрия карбонат безводный, натрия гидроксид, симетиконовая эмульсия (30%), краситель Opadry YS-1R-7006 прозрачный (гипромеллоза 5сП, макрогол 400, макрогол 6000), краситель Opadry акрилез желтый 93O92052 (метакриловой кислоты сополимер (тип С), тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат).

• Отпуск по рецепту

  Y

• Фармакологическое действие

  Фармакодинамика Ингибитор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента Н+ К+ АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Также повышается содержание хромогранина А (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг пантопразола снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через 24,5-25,5 ч. После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 ч после приема, возрастает до 56%, а спустя 24,5-25,5 ч до 50%. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема. По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и многими другими препаратами. Фармакокинетика Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг. В среднем, примерно через 2-2,5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 1,0-1,5 мкг/мл и Сmax и остается постоянной после многократного применения данного препарата. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке и, соответственно, на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг. Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4. Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты). Основной путь выведения через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола. При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит. У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 3-6 ч, значения AUC возрастают в 3-5 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев при применении пантопразола в дозировке 20 мг. Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам; диспепсия невротического генеза; прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.

• Побочные действия

  При приеме препарата Панум® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах нежелательные реакции возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль – наблюдаются примерно у 1% пациентов. Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: Очень часто ≥1/10; часто ≥1/100 и <1/10; нечасто ≥1/1000 и <1/100; редко ≥1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: Редко: агранулоцитоз. Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто: головная боль, головокружение. Редко: нарушения вкуса. Нарушения со стороны органов зрения: Редко: нарушение зрения (затуманивание). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: полипы фундальных желез желудка (доброкачественные). Нечасто: диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Частота неизвестна: интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: экзантема/сыпь, зуд, дерматит. Редко: крапивница, ангионевротический отек. Частота неизвестна: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Нечасто: перелом запястья, бедра и позвоночника. Редко: артралгия, миалгия. Нарушения со стороны обмена веществ: Редко: гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела. Частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия. Общие расстройства: Нечасто: слабость, утомляемость и недомогание. Редко: повышение температуры тела, периферические отеки. Нарушения со стороны иммунной системы: Редко: гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы). Редко: повышение уровня билирубина. Частота неизвестна: гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печёночноклеточная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Редко: гинекомастия. Нарушения со стороны психики: Нечасто: нарушения сна. Редко: депрессия (включая обострения имеющихся расстройств). Очень редко: дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств). Частота неизвестна: галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

• Артикул

  27049