КОНВУЛЬСОФИН-РЕТАРД ТАБЛЕТКИ П.О.ПРОЛОНГ. 300МГ N100

Инструкция

• Показания

  Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах.
  Почти без запаха.

• Показания

  Генерализованные эпилептические припадки в форме абсансов, миоклонических судорог, тонико-клонических судорог; парциальные припадки; вторично-генерализованные припадки.

• Взаимодействие

  При одновременном применении Конвульсофина и снотворных, седативных препаратов, нейролептиков, антидепрессантов и ингибиторов МАО возможно усиление их действия. При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) возможно повышение выведения вальпроевой кислоты из организма и понижение активности Конвульсофина. При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень. При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови. При одновременном применении фенобарбитала и примидона с Конвульсофином происходит повышение концентрации барбитуратов в плазме крови. При одновременном применении Конвульсофина и фенитоина возможно снижение концентрации последнего в плазме крови.

• Передозировка

  Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

• Применение при беременности

  Применение вальпроевой кислоты противопоказано: во время беременности при эпилепсии, за исключением случаев отсутствия альтернативных методов лечения (см. разделы «Особые указания», «Противопоказания»); во время беременности при лечении и профилактике биполярных аффективных расстройств; у женщин с детородным потенциалом, если не выполнены все условия Программы предотвращения беременности (см. разделы «Особые указания», «Противопоказания»). Беременность Риск, связанный с развитием эпилептических приступов во время беременности Во время беременности развитие генерализованных тонико-клонических эпилептических приступов, эпилептического статуса с развитием гипоксии могут представлять особый риск, как для матери, так и для плода, в связи с возможностью летального исхода. Риск, связанный с применением препарата во время беременности Экспериментальные исследования репродуктивной токсичности, проведенные на мышах, крысах и кроликах, показали наличие тератогенного действия у вальпроевой кислоты. Было установлено, что вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, как у животных, так и у людей. Тератогенность и врожденные пороки развития Имеющиеся клинические данные продемонстрировали б?льшую частоту возникновения малых и тяжелых пороков развития, в частности, врожденных дефектов нервной трубки, черепно-лицевых деформаций, пороков развития конечностей и сердечно-сосудистой системы, гипоспадии, а также множественных пороков развития, затрагивающих разные системы органов, у детей, родившихся у матерей, принимавших во время беременности вальпроевую кислоту, по сравнению с их частотой при приеме во время беременности ряда других противоэпилептических препаратов. Так, риск возникновения врожденных пороков развития у детей, родившихся у матерей с эпилепсией, получавших монотерапию вальпроевой кислотой во время беременности, был приблизительно в 1,5, 2,3, 2,3 и 3,7 раза выше по сравнению с монотерапией фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом и ламотриджином соответственно. Данные мета-анализа, включавшего регистровые и когортные исследования, показали, что частота возникновения врожденных пороков развития у детей, рожденных матерями с эпилепсией, которые получали во время беременности монотерапию вальпроевой кислотой, составляла 10,73% (95% доверительный интервал 8,16-13,29). Этот риск является б?льшим, чем риск возникновения тяжелых врожденных пороков развития в общей популяции, составлявший 2-3%. Данный риск является дозозависимым, но пороговую дозу, ниже которой не существует такого риска, установить не представляется возможным. Доступные данные подтверждают увеличение количества случаев пороков развития. Наиболее распространённые типы пороков развития включают дефекты нервной трубки, дисморфизм лица, расщелины неба, краниостеноз, пороки развития сердца, почек и мочеполовой системы, дефекты конечностей (включая двустороннюю аплазию радиуса и множественные аномалии различных систем организма). Вальпроевая кислота при внутриутробном воздействии может также приводить к ухудшению или потере слуха вследствие пороков развития ушей и/или носа (вторичный дефект), и/или прямого токсического действия на органы слуха. Описаны случаи как односторонней, так и двусторонней глухоты или ухудшения слуха. По имеющимся данным в большинстве случаев слух не восстанавливался. Нарушения психического и физического развития детей Показано, что внутриутробное воздействие вальпроевой кислоты может оказать нежелательные эффекты на психическое и физическое развитие детей, подвергшихся такому воздействию. По-видимому, этот риск является дозозависимым, но пороговую дозу, ниже которой не существует такого риска, установить не представляется возможным. Точный гестационный период для риска развития этих эффектов не установлен, и риск не исключен на протяжении всей беременности. Исследования детей дошкольного возраста, подвергавшихся внутриутробному воздействию вальпроевой кислоты, показали, что до 30-40% таких детей имели задержки раннего развития (такие как задержка овладения навыками ходьбы и задержка речевого развития), а также более низкие интеллектуальные способности, плохие речевые навыки (собственная речь и понимание речи) и проблемы с памятью. Коэффициент умственного развития (индекс IQ), определенный у детей в возрасте 6 лет с анамнезом внутриутробного воздействия вальпроевой кислоты, был в среднем на 7-10 пунктов ниже, чем у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию других противоэпилептических препаратов. Несмотря на то, что нельзя исключить роль других факторов, способных нежелательно повлиять на интеллектуальное развитие детей, подвергавшихся внутриутробному воздействию вальпроевой кислоты, очевидно, что у таких детей риск интеллектуальных нарушений может быть независимым от индекса IQ матери. Данные по долгосрочным исходам являются ограниченными Имеются данные, свидетельствующие в пользу того, что дети, подвергавшиеся внутриутробному воздействию вальпроевой кислоты, имеют повышенный риск развития спектра аутистических расстройств (приблизительно трехкратное увеличение риска), включая детский аутизм (приблизительно пятикратное увеличение риска). Ограниченные данные свидетельствуют, что у детей, подвергавшихся внутриутробно воздействию вальпроевой кислоты, имеется большая вероятность развития синдрома дефицита внимания/гиперактивности (СДВГ). Как монотерапия вальпроевой кислотой, так и комбинированная терапия с включением вальпроевой кислоты часто связаны с неблагоприятным исходом беременности. Однако, по имеющимся данным, комбинированная противоэпилептическая терапия, включающая вальпроевую кислоту, связана с более высоким риском неблагоприятного исхода беременности по сравнению с монотерапией вальпроевой кислотой (то есть, риск развития нарушений у плода меньше при применении вальпроевой кислоты в монотерапии). Факторами риска формирования пороков развития плода являются: доза более 1000 мг/сутки (однако меньшая доза не исключает этого риска) и сочетание вальпроевой кислоты с другими противоэпилептическими препаратами. В связи с вышеизложенным, препарат противопоказан в период беременности при эпилепсии, за исключением случаев отсутствия альтернативных методов лечения (см. разделы «Особые указания», «Противопоказания»); в период беременности при лечении и профилактике биполярных аффективных расстройств. Одновременное применение с эстроген-содержащими препаратами Вальпроевая кислота не уменьшает терапевтическую эффективность гормональных контрацептивов. Тем не менее, препараты, содержащие эстроген, включая эстроген-содержащие гормональные контрацептивы, могут увеличить клиренс вальпроевой кислоты, что может привести к уменьшению ее сывороточной концентрации и, как следствие, уменьшению ее эффективности. Необходимо контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в сыворотке крови и клиническую эффективность (контроль приступов и контроль настроения) при назначении или отмене эстроген-содержащих лекарственных препаратов. Вопрос о необходимости применения или возможности прекращения применения препарата должен решаться до начала применения препарата или пересматриваться в случае, если женщина, принимающая препарат, планирует беременность (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Планирование беременности Если пациентка планирует беременность, специалист в области лечения эпилепсии должен провести оценку терапии препаратами, содержащими вальпроевую кислоту, и рассмотреть возможность назначения альтернативной терапии. Необходимо сделать все возможное, чтобы переключить пациентку с терапии препаратами, содержащими вальпроевую кислоту, перед зачатием и до момента прекращения применения контрацепции (см. раздел «Особые указания»). В случае отсутствия альтернативной терапии пациентке необходимо разъяснить все риски, связанные с применением препаратов, содержащих вальпроевую кислоту, для будущего ребенка, чтобы помочь принять информированное решение о планировании семьи. Беременным женщинам Применение препаратов, содержащих вальпроевую кислоту, противопоказано во время беременности, за исключением случаев отсутствия альтернативных методов лечения при эпилепсии (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания») и противопоказано при лечении биполярных аффективных расстройств. В случае наступления беременности необходимо незамедлительно обратиться к своему лечащему врачу, чтобы провести оценку терапии и рассмотреть возможность назначения альтернативной терапии. Женщины с детородным потенциалом должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения препаратом (см. раздел «Особые указания»). Женщины с детородным потенциалом должны быть проинформированы о рисках и пользе применения препаратов, содержащих вальпроевую кислоту во время беременности. Если, несмотря на известный риск применения препаратов, содержащих вальпроевую кислоту, во время беременности, женщина планирует беременность, или у нее диагностирована беременность, то следует провести переоценку необходимости лечения вальпроевой кислотой в зависимости от показаний: - при показании «биполярные аффективные расстройства» следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения вальпроевой кислотой; - при показании «эпилепсия» вопрос о продолжении лечения вальпроевой кислотой или отмене лечения решается после переоценки соотношения пользы и риска. Если после переоценки соотношения пользы и риска лечение препаратом все-таки должно быть продолжено во время беременности, то рекомендуется применять его в минимальной эффективной суточной дозе, разделенной на несколько приёмов. Следует отметить, что при беременности более предпочтительным является применение лекарственных форм препарата с пролонгированным высвобождением, по сравнению с другими лекарственными формами; - по возможности, еще до наступления беременности, дополнительно следует начать прием фолиевой кислоты (в дозе 5 мг в сутки), так как фолиевая кислота может уменьшать риск возникновения пороков развития нервной трубки. Однако имеющиеся в настоящее время данные не подтверждают ее профилактического действия в отношении врожденных пороков развития, возникающих под воздействием вальпроевой кислоты; - следует проводить постоянную (в том числе и в III триместре беременности) специальную пренатальную диагностику для выявления возможных пороков формирования нервной трубки или других пороков развития плода, включающую подробное ультразвуковое исследование. Перед родами До родов у матери следует провести коагуляционные тесты, в частности, определение количества тромбоцитов, концентрации фибриногена и времени свертывания (активированного частичного тромбопластинового времени: АЧТВ). Риск для новорожденных Сообщалось о развитии единичных случаев геморрагического синдрома у новорожденных, чьи матери принимали вальпроевую кислоту во время беременности. Этот геморрагический синдром связан с тромбоцитопенией, гипофибриногенемией и/или снижением содержания других факторов свертывания крови. Также сообщалось о развитии афибриногенемии, которая могла приводить к летальному исходу. Этот геморрагический синдром следует отличать от дефицита витамина К, вызываемого фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов печени. Поэтому у новорожденных, чьи матери получали лечение препаратами вальпроевой кислоты во время беременности, следует обязательно проводить коагуляционные тесты (определять количество тромбоцитов в периферической крови, плазменную концентрацию фибриногена, факторы свертывания крови и коагулограмму). Сообщалось о случаях гипогликемии у новорожденных, чьи матери принимали вальпроевую кислоту в III триместре беременности. Сообщалось о случаях развития гипотиреоза у новорожденных, чьи матери принимали вальпроевую кислоту во время беременности. У новорожденных, чьи матери принимали вальпроевую кислоту в последнем триместре беременности, может возникать синдром отмены (в частности появление ажитации, раздражительности, гиперрефлексии, дрожания, гиперкинезии, нарушений мышечного тонуса, тремора, судорог и затруднений при вскармливании). Фертильность В связи с возможностью развития дисменореи, аменореи, поликистозных яичников, увеличения концентрации тестостерона в крови возможно снижение фертильности у женщин (см. раздел «Побочное действие»). У мужчин вальпроевая кислота может уменьшать подвижность сперматозоидов и нарушать фертильность (см. раздел «Побочное действие»). Установлено, что эти нарушения фертильности являются обратимыми после прекращения лечения. Период грудного вскармливания Экскреция вальпроевой кислоты в грудное молоко низкая, ее концентрация в молоке составляет 1-10% от ее концентрации в сыворотке крови. Имеются ограниченные клинические данные по применению вальпроевой кислоты при грудном вскармливании, в связи с чем применение препарата в этот период не рекомендуется. Исходя из литературных данных и ограниченного клинического опыта, можно рассмотреть вопрос о возможности грудного вскармливания при монотерапии препаратом, но при этом следует принимать во внимание профиль побочных эффектов препарата, в особенности вызываемые им гематологические нарушения.

• Действующее вещество

  Вальпроевая кислота

• Состав

  1 таб. содержит: Активные вещества: вальпроат натрия - 199.8 мг, вальпроевая кислота-87 мг, что соответствует натрия вальпроата 100.2 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2910 - 57 мг, гипромеллоза 2208 - 57 мг, кремния диоксид коллоидный водный = 27 мг, ацесульфам калия - 3.6 мг. Состав пленочной оболочки: сополимер бутилметакрилата - 11.5 мг, магния стеарат - 2.89 мг, титана диоксид - 1.97 мг, дибутилсебакат - 1.75 мг, натрия лаурилсульфат - 0.84 мг.

• Отпуск по рецепту

  Y

• Фармакологическое действие

  Противоэпилептический препарат. Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга. Конвульсофин тормозит распространение эпилептического возбуждения в области корковых эпилептогенных очагов и повышает кортикальный судорожный порог к электрическим раздражениям.

• Противопоказания

  Выраженные нарушения функции печени; выраженные нарушения функции поджелудочной железы; лекарственное поражение печени в анамнезе (в т.ч. семейном); повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея (эти явления можно устранять приемом препарата после еды и предупреждать назначением его в постепенно повышающихся дозах), преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, повышенное слюноотделение; редко - выраженные нарушения функции печени и поджелудочной железы (возникающие в первые 6 мес лечения, чаще всего на 2-12-й неделе и при проведении комбинированной противоэпилептической терапии); в единичных случаях - стоматит. Со стороны ЦНС: чувство усталости, тремор, парестезии, атаксия, головокружение, головная боль; в отдельных случаях - сонливость и нарушения сознания вплоть до коматозного состояния. Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения. Прочие: увеличение или уменьшение массы тела, повышение аппетита, алопеция, лейкопения, периферические отеки.

• Специальные указания

  С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать Конвульсофин больным с врожденной ферментативной недостаточностью, с заболеваниями костного мозга в анамнезе, с нарушениями свертывания крови, особенно при проведении комбинированной противоэпилептической терапии. Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата. При назначении Конвульсофина одновременно с другими противоэпилептическими средствами дозу последних, особенно фенобарбитала, следует снизить. Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином. Если на фоне применения Конвульсофина отмечается учащение эпилептических приступов, свидетельствующее о снижении эффективности препарата, а также усиление выраженности побочного действия, необходимо провести тщательное обследование больного с определением лабораторных показателей функции печени, поджелудочной железы, свертывающей системы крови. При выявлении значительных нарушений Конвульсофин следует отменить. Перед хирургическими и стоматологическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять время кровотечения. Следует учитывать, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче. Контроль лабораторных показателей. На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, общего белка, фибриногена в плазме крови, альфа-амилазы в моче, тромбопластиновое время. У детей эти показатели следует определять до начала лечения, затем через короткие промежутки времени (через 1, 3, 5, 7, 9 недель) и далее 1 раз в 4 недели до конца первых 6 мес лечения; у взрослых и подростков - перед началом лечения и каждый месяц в течение первого полугодия лечения. Использование в педиатрии. С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать Конвульсофин детям младшего возраста, особенно при проведении комбинированной противоэпилептической терапии. Риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина повышен у грудных детей и детей в возрасте до 1.5 лет с тяжелыми эпилептическими припадками, особенно если наряду с этим имеются повреждения головного мозга, отставание в умственном развитии и/или врожденная болезнь обмена веществ. В этом случае применять Конвульсофин можно только для монотерапии. У детей старше 10 лет частота развития гепатотоксического эффекта значительно убывает. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, поэтому пациентам, принимающим Конвульсофин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

• Артикул

  6166