БИНЕЛОЛ ТАБЛЕТКИ 5МГ N28

Инструкция

• Показания

  Сердечная недостаточность, Стенокардия, Гипертония, Аритмия

• Взаимодействие

  При одновременном применении β-адреноблокаторов с БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется. При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрация активных веществ в плазме крови несколько увеличивается, однако это не имеет клинического значения. Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

• Передозировка

  Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости — внутривенное введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно назначение 1 10 мг глюкагона. При брадикардии вводят внутривенно 0,5 2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде II III степени рекомендуется внутривенное введение β-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме назначают внутривенно β-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса IA). При судорогах — внутривенно диазепам.

• Применение при беременности

  При беременности препарат Бинелол назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48 72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48 72 часа после родоразрешения. Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

• Назначение

  Беременным по назначению врача, Кормящим мамам по назначению врача, Для взрослых по назначению врача

• Действующее вещество

  Небиволол

• Состав

  1 таблетка содержит: действующее вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) 5 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кросповидон (тип А); полоксамер 188; повидон К30; МКЦ; магния стеарат

• Отпуск по рецепту

  Y

• Фармакологическое действие

  Бинелол оказывает антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное действие. Фармакодинамика Небиволол является липофильным, кардиоселективным β1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора — оксида азота (NO). Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволол (D-небиволол) и RSSS-небиволол (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия: - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам); - L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Гипотензивный эффект развивается на 2 5-й день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости. Фармакокинетика Всасывание. После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с быстрым метаболизмом и является почти полной у пациентов с медленным метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма. Распределение. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрация в плазме крови (1 30 мкг/л) пропорциональна дозе. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола — 97,9%. Метаболизм. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Выведение. Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с быстрым метаболизмом значения T1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3 5 раз увеличиваются. У пациентов с быстрым метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 часа, у пациентов с медленным метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. На фармакокинетику небиволола не влияют возраст и пол пациентов.

• Противопоказания

  повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата Бинелол; выраженные нарушения функции печени; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом); кардиогенный шок; синдром слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду; AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); бронхоспазм и бронхиальная астма; нелеченная феохромоцитома; депрессия; метаболический ацидоз; выраженная брадикардия (ЧСС выраженная артериальная гипотензия (сАД тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: почечная недостаточность; сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; аллергические заболевания в анамнезе; псориаз; AV блокада I степени; стенокардия Принцметала; хроническая обструктивная болезнь легких; пациенты старше 65 лет.

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1 до 10%); в очень редких случаях — депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, судороги. Со стороны ЖКТ: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (более 1%). Со стороны ССС: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, одышка; в очень редких случаях — нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера. Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушение зрения, сухость глаз.

• Специальные указания

  Отмену β-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 нед у пациентов с ИБС). Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4 5 месяцев). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55 60 ударов/минуту, при нагрузке — не более 110 ударов/минуту. β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50 55 ударов/минуту. При решении вопроса о назначении препарата Бинелол пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы. Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Бинелол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств. Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4 5 месяцев (у больных с сахарным диабетом). β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм. β-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Эффективность β-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов. Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягкой степенью артериальной гипертензии, допущенным к летной работе, препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (не ранее чем через 2 нед) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза — 5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за пониженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы.

• Артикул

  3725