ЗОКОР ТАБЛЕТКИ П.О. 20МГ N28

Инструкция

• Показания

  Пациенты с ишемической болезнью сердца или с высоким риском ИБС У пациентов с высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без нее) например у пациентов с сахарным диабетом у пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе у пациентов с заболеваниями периферических сосудов или у пациентов с ИБС или предрасположенностью к ИБС препарат Зокор® показан для: - Снижения риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС. - Уменьшения риска серьезных сосудистых и коронарных осложнений: - нефатальный инфаркт миокарда - коронарная смерть - инсульт - процедуры реваскуляризации. - Уменьшения риска необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика). - Уменьшения риска необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации. - Снижения риска госпитализации в связи с приступами стенокардии. Гиперлипидемия - как дополнение к диете когда применение только диеты и других немедикаментозных методов лечения у пациентов с первичной гиперхолестеринемией включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия IIa типа по классификации Фредриксона) или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия IIb типа по классификации Фредриксона) недостаточно для: - снижения повышенной концентрации ОХС ХС ЛПНП ТГ аполипопротеина В (апо В); - повышения концентрации ХС ЛПВП; - снижения соотношения ХС ЛПНП/ХС ЛПВП и ОХС/ХС ЛПВП. - гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона). - дополнение к диете и другим способам лечения пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенной концентрации ОХС ХС ЛПНП и апо В. - первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона). Применение у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией Применение препарата Зокор® одновременно с диетой показано для снижения повышенной концентрации ОХС ХС ЛПНП ТГ апо В у юношей 10-17 лет и у девушек 10-17 лет не менее чем через 1 год после менархе (первое менструальное кровотечение) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.

• Взаимодействие

  Противопоказанные комбинации лекарственных средств Противопоказана сопутствующая терапия следующими лекарственными средствами. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4. Симвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4 но не ингибирует активность этого изофермепта. Это позволяет предположить что прием симвастатина не оказывает влияния на концентрацию в плазме крови лекарственных средств метаболизирующихся под действием изофермента CYP3A4. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 увеличивают риск развития миопатии за счет снижения скорости выведения симвастатина. Одновременное применение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например итраконазола кегокопазола позаконазола вориконазола эритромицина кларитромицина телитромицина ингибиторов ВИЧ-протеазы боцепревира телапревира нефазодона препаратов содержащих кобицистат) и симвастатина противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ; ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Миопатия/Рабдомиолиз). Гемфиброзил циклоспорин или даназол. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Другие фибраты. Риск развития миопатии увеличивается при одновременном применении симвастатина с гемфиброзилом (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ) и другими фибразами (кроме фенофибрата). Данные гиполипидемические средства способны вызвать миопатию в монотерапии. При одновременном применении симвастатина с фенофибратом риск развития миопатии не превышал сумму рисков при монотерапии каждым препаратом. Амиодарон. Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при одновременном применении амиодарона с симвастатином. В клиническом исследовании частота развития миопатии у пациентов принимавших одновременно симвастатин в дозе 80 мг и амиодарон составила 6%.Блокаторы "медленных" кальциевых каналов. Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при одновременном применении верапамила дилтиазема или амлодипина с симвастатином. Ломитапид. Риск развития миопатии/рабдомиолиза может повышаться при одновременном применении ломитапида с симвастатином Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например дронедарон). При одповременном применении препаратов обладающих умеренной ингибирующей активностью в отношении изофермента CYP3A4 и симвастатина особенно в более высоких дозах может повыситься риск развития миопатии. При одновременном применении препарата Зокор® и умеренных ингибиторов изоферментов CYP3A4 может потребоваться снижение дозы препарата Зокор® . Ранолазин (умеренный ингибитор изофермента CYP3A4). При одновременном применении ранолазина и симвастатина может повыситься риск развития миопатии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Миопатия/Рабдомиолиз). При одновременном применении препарата Зокор® и ранолазина может потребоваться снижение дозы препарата Зокор®. Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1. Гидроксикислота симвастатина является субстратом транспортного белка OATP1В1. Одновременное применение ингибиторов транспортного белка OATP1В1 и симвастатина может привести к увеличению плазменной концентрации гидроксикислоты симвастатина и повышению риска развития миопатии. Фузидовая кислота. При одновременном применении фузидовой кислоты и симвастатина может повыситься риск развития миопатии. Никотиновая кислота (не менее 1 г/сут). При одновременном применении симвастатина и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (не менее 1 г/сут) описаны случаи развития миопатии/рабдомиолиза. Колхицин. При одновременном применении колхицина и симвастатина у пациентов с почечной недостаточностью описаны случаи развития миопатии и рабдомиолиза. При комбинированной терапии данными препаратами такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Непрямые антикоагулянты (производные кумарина). Симвастатин в дозе 20-40 мг в сутки потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов: протромбиновое время определенное как международное нормализованное отношение (МНО) возрастает от исходного уровня 17 до 18 у здоровых добровольцев и от 26 до 34 у пациентов с гиперхолестеринемией. У пациентов принимающих кумариновые антикоагулянты протромбиновое время должно определяться до начала терапии симвастатином а также достаточно часто в начальный период лечения для исключения значительных изменений этого показателя. Как только достигается стабильный показатель МНО его дальнейшее определение следует проводить с интервалами рекомендуемыми для контроля пациентов получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозы симвастатина или после его отмены также рекомендуется регулярное измерение протромбинового времени. У пациентов не принимавших антикоагулянты терапия симвастатином не была связана с возникновением кровотечений или изменениями протромбинового времени. Другие виды взаимодействия Сок грейпфрута содержит один или более компонентов которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повысить концентрацию в плазме крови препаратов метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. При употреблении сока в обычном количестве (1 стакан 250 мл в день) этот эффект минимальный (наблюдается увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы на 13% при оценке по значению AUC) и не имеет клинического значения. Однако употребление сока грейпфрута в больших объемах значительно повышает активность ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута при терапии симвастатином

• Передозировка

  Сообщалось о нескольких случаях передозировки максимальная принятая доза составляла 36 г. Ни у одного пациента последствий передозировки не выявлено. Для лечения передозировки применяются общие меры включая поддерживающую и симптоматическую терапию.

• Действующее вещество

  Симвастатин

• Состав

  Действующее вещество: симвастатин 20,00 мг. Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол 0,04 мг, аскорбиновая кислота 5,00 мг, лактозы моногидрат 141,50 мг, лимонной кислоты моногидрат 2,50 мг, крахмал прежелатинизированный 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10,00 мг, магния стеарат 1,00 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза 1,65 мг, гипролоза 1,65 мг, титана диоксид 1,50 мг, тальк 0,60 мг, краситель железа оксид красный 0,023 мг, краситель железа оксид желтый 0,092 мг.

• Отпуск по рецепту

  Y

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. - Заболевание печени в активной фазе или стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови неясной этиологии. - Беременность или период грудного вскармливания. - Возраст до 18 лет (за исключением детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) (см. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ). - Непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. - Сопутствующее лечение сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазолом кетоконазолом позаконазолом вориконазолом ингибиторами ВИЧ-протеазы боцепревиром телапревиром эритромицином кларитромицином телитромицином нефазодоном и препаратами содержащими кобицистат). - Сопутствующее лечение гемфиброзилом циклоспорином или даназолом. С осторожностью: Пациенты перенесшие рабдомиолиз во время терапии препаратом Зокор® с осложненным анамнезом (нарушение функции почек как правило вследствие сахарного диабета) требуют более тщательного наблюдения и терапия симвастатином должна быть временно прекращена у таких пациентов за несколько дней до выполнения больших хирургических вмешательств а также в послеоперационном периоде; у пациентов с устойчивой повышенной активностью сывороточных трансаминаз (превышающей в 3 раза верхнюю границу нормы) препарат следует отменить; при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах >10мг в сутки и в случае необходимости следует назначать их с осторожностью; при злоупотреблении алкоголем до начала лечения.

• Побочные действия

  Препарат Зокор® в целом хорошо переносится и большинство побочных эффектов являются слабо выраженными и преходящими. Менее 2% пациентов принимавших участие в клинических исследованиях прекратили лечение в связи с развитием нежелательных явлений свойственных препарату Зокор®. В предрегистрационных клинических исследованиях нежелательными явлениями возникавшими с частотой не менее 1% которые оценивались исследователями как возможно вероятно или определенно связанные с приемом препарата были боль в животе запор и метеоризм. Другими нежелательными явлениями возникавшими у 05-09% пациентов были астения и головная боль. Имелись редкие сообщения о развитии миопатии. В клиническом исследовании (HPS) в котором 20536 пациентов принимали препарат Зокор® (n = 10269 пациентов) в дозе 40 мг в сутки или плацебо (n = 10267 пациентов) в течение в среднем 5 лет характер нежелательных явлений был сходным в группах препарата Зокор® и плацебо. Частота прекращения терапии вследствие развития нежелательных явлений была также сопоставимой в двух группах (48% в группе препарата Зокор® и 51% в группе плацебо). Частота развития миопатии у пациентов принимавших препарат Зокор® была менее 01%. Повышение активности "печеночных" трансаминаз (более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВГН) подтвержденное при повторном исследовании) наблюдалось у 021% пациентов группы препарата Зокор® и 009% пациентов группы плацебо. Есть сообщения о возможности развития следующих нежелательных явлений (редкие: ? 001% и <01% очень редкие: <001% частота не установлена: невозможно оценить частоту на основании доступных данных): Со стороны органов кроветворения: Редкие: анемия. Со стороны кожных покровов: Редкие: кожная сыпь зуд алопеция. Со стороны пищеварительной системы: Редкие: диспепсия тошнота рвота диарея панкреатит гепатит/желтуха. Очень редкие: фатальная и нефатальная печеночная недостаточность. Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: Редкие: головокружение периферическая нейропатия парестезии. Очень редкие: бессонница. Частота не установлена: депрессия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: Редкие: миалгия судороги мышц рабдомиолиз. Частота не установлена: тендинопатии возможно с разрывом сухожилий. Со стороны органов дыхания: Частота не установлена: интерстициальное заболевание легких. Со стороны репродуктивной системы: Частота не установлена: эректильная дисфункция. Аллергические и иммунопатологические реакции: редко развивался синдром гиперчувствительности который проявлялся ангионевротическим отеком волчаночноподобным синдромом ревматической полимиалгией дерматомиозитом васкулитом тромбоцитопенией эозинофилией увеличением скорости оседания эритроцитов (СОЭ) артритом артралгиями крапивницей фоточувствительностью лихорадкой "приливами" крови к коже лица одышкой и общей слабостью. Были получены очень редкие сообщения о развитии иммуноопосредованной некротизирующей миопатии (аутоиммунной миопатии) обусловленной приемом статинов. Иммуноопосредованная миопатия характеризуется слабостью проксимальных мышц и повышенной активностью креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови которые сохраняются несмотря на отмену лечения статином. На биопсии мышц видна некротизирующая миопатия без значительного воспаления. Улучшение наблюдается при терапии иммунодепрессивными препаратами. Также были получены редкие пострегистрационные сообщения о когнитивных нарушениях (например различные нарушения памяти - забывчивость снижение памяти амнезия спутанность сознания) связанные с применением статинов. Данные когнитивные нарушения были зарегистрированы при приеме всех статинов. Сообщения в целом были классифицированы как несерьезные с различной длительностью до появления симптомов (от 1 суток до нескольких лет) и временем их разрешения (медиана 3 недели). Симптомы были обратимыми и проходили после отмены терапии статином. Следующие нежелательные явления сообщались при применении некоторых статинов: - нарушения сна включая кошмарные сновидения; - сексуальная дисфункция гинекомастия. Лабораторные показатели Имеются редкие сообщения о развитии выраженного и стойкого повышения активности "печеночных" трансаминаз. Также сообщалось о повышении активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтранспептидазы. Отклонения в показателях функциональных печеночных проб обычно слабо выражены и носят преходящий характер. Имеются сведения о случаях повышения активности КФК. Сообщалось о повышении концентрации гликозилированного гемоглобина (HbAlc) и концентрации глюкозы в сыворотке крови натощак при приеме статинов включая препарат Зокор®. Дети и подростки (10-17 лет) В клиническом исследовании с участием пациентов в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией профиль безопасности и переносимости лечения в группе принимавшей препарат Зокор® был сопоставим с профилем безопасности и переносимости лечения в группе принимавшей плацебо.

• Специальные указания

  Перед началом лечения рекомендуется провести (и затем периодически повторять) исследование функции печени. Когда уровень трансаминаз начинает превышать верхнюю нормограницу в 3 раза, препарат отменяют. С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

• Артикул

  3333