СИМВАСТАТИН-ОЗОН ТАБЛ.П.О. 20МГ N30

Инструкция

• Показания

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на разрезе - белого или почти белого цвета.

• Показания

  Гиперхолестеренимия (для пациентов старше 18 лет) как дополнение к диете когда приме­нения только диеты и других немедика­ментозных методов лечения недостаточно для: снижения повышенной концентра­ции ОХС ХС ЛПНП. ТГ аполипопро- теина В (апо В); повышения ХС ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипиде­мия На типа но классификации Фред­риксона) или смешанной гиперхоле­стеринемией (гиперлипидемия ИЬ типа по классификации Фредриксона); снижения соотношения ХС ЛПНП/ЛПВП и ОХС/ЛПНП; гипертриглицеридемия (гиперлипиде­мия IV типа по классификации Фредрик­сона); дополнение к диете и другим способам лечения пациентов с гомозиготной семей­ной гиперхолестеринемией для снижения повышенной концентрации ОХС ХС ЛПНП и апо В; первичная дисбеталнпопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классифика­ции Фредриксона). Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (для пациентов старше 18 лет): - у пациентов с высоким риском сердечно­сосудистых осложнений (при наличии гиперлипидемии или без нее) например пациенты с ИБС или предрасположенно­стью к ИБС с сахарным диабетом с ин­сультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе пациентов с за­болеваниями периферических сосудов пре­парат показан с целью: снижения риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС; - уменьшения риска серьезных сосуди­стых и коронарных событий: нефатальный инфаркт миокарда; коронарная смерть; инсульт; процедуры реваскуляризации; уменьшение риска необходимости про­ведения хирургических вмешательств по восстановлению коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирова­ние и чрескожная транслюминальная ко­ронарная ангиопластика); уменьшения риска необходимости про­ведения хирургических вмешательств по восстановлению периферического крово­тока и других видов некоронарной ревас­куляризации; снижения риска госпитализации в свя­зи с приступами стенокардии. Применение v детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеренимией: применение препарата Симвастатин одно­временно с диетой показано для снижения повышенной концентрации ОХС ХС ЛПНП ТГ ало В у юношей 10-17 лет и у девушек 10-17 лет не менее чем через 1 год после менархе (первое менструальное кровотечение) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.

• Взаимодействие

  Фармакодинамические виды взаимодействия Одновременное применение симвастатина с фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) увеличивает риск развития миопатии, включая рабдомиолиз (при одновременном применении с фенофибратом не доказано увеличения риска, развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности) При одновременном применении амлодипина с препаратом Симвастатин в дозе 80 мг имеется незначительно повышенный риск развития миопатии. Фармакокинетические виды взаимодействия Ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин ингибиторы ВИЧ-протеазы и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано. Осторожно следует назначать одновременно с менее мощными ингибиторами изофермента CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом. Суточная доза препарата симвастатин при одновременном применении с циклоспорином не должна превышать 10 мг. Суточная доза препарата симвастатин на фоне одновременного применения амиодарона или верапамила не должна превышать 20 мг, и 40 мг - на фоне одновременного применения дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза. Симвастатин в дозе 20-40 мг/сут у здоровых добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты непрятых антикоагулянтов производных кумарина (например, варфарин), в частности, увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO). Поэтому у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата. При достижении стабильного показателя протромбинового времени и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска развития кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение препарата симвастатин возможно через 4 часа после применения указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект). Симвастатин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови веществ, метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-KoA-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 л в день) при применении препарата симвастатин значительно увеличивает ингибируюшую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим, необхо

• Передозировка

  Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было. Лечение: симптоматическое, необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненно важных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарственного средства (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств). Следует контролировать функции печени и почек, концентрацию КФК в сыворотке крови. Специфического антидота не существует. При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) надлежит немедленно прекратить прием продукта и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, при помощи гемодиализа.

• Применение при беременности

  Симвастатин противопоказан беременным. Так как безопасность для беременных не доказана и нет данных что лечение препа ратом во время беременности приносит очевидную пользу прием препарата следу ет прекратить немедленно при диагности ровании беременности. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у ново рожденных. матери которых принимали симвастатин. Отмена гиполипидемических средств во время беременности не оказывает суще ственного влияния на результаты длитель ного лечения первичной гиперхолестерине мии. В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холе стерина а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода включая синтез стероидов и клеточных мембран симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Женщины детородного возраста принима ющие симвастатин должны соблюдать надежные меры контрацепции. Препарат Симвастатин следует назначать женщинам детородного возраста только в тех случаях когда вероятность беременности очень ма ла. Лечение препаратом должно быть при остановлено на весь срок беременности или пока беременность не диагностирована а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода. Данные о выделении симвастатина и его метаболитов с грудным молоком отсут ствуют. При необходимости назначения Симвастатина в период кормления грудью следует учитывать что многие лекарствен ные средства выделяются с грудным моло ком и имеется угроза развития тяжелых реакций поэтому кормление грудью во время приема препарата необходимо прекратить.

• Состав

  Активное вещество: симвасгатин - 20.00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моно гидрат - 138,46 мг, крахмал кукурузный - 14.00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,00 мг, аскорбиновая кислота - 5,00 мг, гинролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4.00 мг, кроскармеллоза натрия - 4,00 мг, лимонной кислоты моногидрат - 2,50 мг, бутилгидроксианизол - 0,04 мг, кальция стеарат - 2,00 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза - 4.0000 мг, гинролоза (гидроксипропилцел люлоза) - 1,5520 мг, тальк - 1,5408 мг, ти тана диоксид - 0.0880 мг, железа оксид черный (железа оксид) - 0,3232 мг, железа оксид красный (железа оксид) - 0,3120 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.1840 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллю- лозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана ди оксид (1,1 %), железа оксид черный (железа оксид) (4,04 %), железа оксид красный (же леза оксид) (3,9 %), железа оксид желтый (железа оксид) (2,3 %)] - 8,0000 мг.

• Отпуск по рецепту

  Y

• Фармакологическое действие

  Гииолипидемическое средство получаемое синтетическим путем из продукта фермента ции Aspergillus terreus является неактивным лактоном в организме подвергается гидроли зу с образованием гидроксикислогного про изводного. Активный метаболит ингибирует З-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу) фермент катализиру ющий начальную реакцию образования ме валоната из ГМГ-КоА. Поскольку превраще ние ГМГ-КоА в мевалонат представляет со бой ранний этап синтеза холестерина (ХС) то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально ток сичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболи зируется до ацетил-КоА который участвует во многих процессах синтеза в организме. Вызывает понижение концентрации в плаз ме крови триглицеридов (ТГ) липопроте идов низкой плотности (ЛПНП) липопро теидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (ОХС) (в случаях гете розиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии при смешанной гиперлипидемии когда повышенная кон центрация холестерина является фактором риска). Повышает концентрацию липопро теидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и ОХС/ЛПВПв плазме крови. Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при про должении лечения при прекращении тера пии концентрация холестерина в плазме крови постепенно возвращается к исходно му уровню. Фармакокинетика: Абсорбция симвастатина высокая (около 85 %) прием нищи (на фоне стандартной гипохолестериновой диеты) сразу после приема препарата нс влияет на фармакоки нетический профиль симвастатина. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 13-24 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы крови со ставляет около 95 %. Метаболизируется в печени имеет эффект "первичного прохождения" через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета-гидроксикислоты об наружены и другие активные а также неак тивные метаболиты). Период полувыведе ния активных метаболитов составляет 19 часа. Выводится преимущественно через кишеч ник (60 %) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

• Противопоказания

  повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМК-КоА- редуктазы) в анамнезе; заболевания печени в активной фазе стойкое повышение активности ферментов печени неясной этиологии; заболевания скелетной мускулатуры (миопатия); непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозиая мальабсорб- ция; возраст до 18 лет (за исключением де тей и подростков 10-17 лет с гетерозигот ной семейной гиперхолестеринемией); одновременное применение с сильны ми ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазолом кетоконазолом позаконазолом ингибиторами ВИЧ-протеазы боцепревиром телапревиром эритромици ном кларитромицином гелитромицином нсфазодоном вориконазолом и препарата ми содержащими кобицистат); сопутствующее лечение гемфибрози- лом циклоспорином или даназолом; применение у женщин планирующих беременность и женщин репродуктивного возраста не применяющих надежные мето ды контрацепции; беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью: Симвастатин назначают с осторожностью пациентам злоупотребляющим алкоголем пациентам после трансплантации органов которым проводится терапия иммуноде прессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и по чечной недостаточности); при состояниях которые могут привести к развитию выра женной недостаточности функции почек таких как артериальная гипотензия острые инфекционные заболевания тяжелого тече ния выраженные метаболические и эндо- кринные нарушения нарушения водно-электролитного баланса хирургиче ские вмешательства (в том числе стомато логические) или травмы; пациентам с по ниженным или повышенным тонусом ске летных мышц неясной этиологии; пациен там с эпилепсией; пациентам с тяжелой по чечной недостаточностью (клиренс креати нина (КК) менее 30 мл/мин); пациентам с наследственными мышечными заболевани ями; пациентам с высоким риском развития сахарного диабета; пожилым пациентам (старше 65 лет); при одновременном при менении с никотиновой кислотой в липид- снижаюгцих дозах (более 1 r/сутки) амио- дароном амлодипином веранамилом дил- тиаземом колхицином фузндовой кисло той ранолазином дронедароном (возраста ет риск миопатии и рабдомиолиза) грейпфруговым соком.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: запор, боли в животе, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ и КФК. Со стороны ЦНС и органов чувств: астения, головная боль, парестезии, головокружение, периферическая нейропатия, бессонница, нарушение памяти, мышечные судороги, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений, миастения, слабость. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные судороги. Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром повышенной чувствительности (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, дерматомиозит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, "приливы" крови к коже лица, одышка). Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция. Прочие: анемия, ощущение сердцебиения, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

• Специальные указания

  В начале терапии симвастатином возможно преходящее увеличение уровня печеночных ферментов. Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов через 6 недель на протяжении первых 3 мес, потом через 8 недель на протяжении оставшегося первого года, и потом 1 раз в полгода), также при повышении доз надлежит проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест через 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием симвастатина надлежит прекратить. Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не надлежит использовать при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, травмы, планируемой большой хирургической операции, тяжелых метаболических нарушений). Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина надлежит сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания. Симвастатин с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени. До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом симвастатина, поэтому надлежит избегать их одновременного приема. Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Лечение симвастатином может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у заболевших, получающих одновременно с симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, интраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у заболевших с тяжелой почечной недостаточностью. Среди предрасполагающих факторов для развития миопатии выделяют пожилой возраст (старше 65 лет), принадлежность к женскому полу, неконтролируемый гипотиреоз и почечную недостаточность. Все пациенты, начинающие терапию Симвастатином, также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особо если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия продуктом обязана быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается. В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК. При лечении Симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что надлежит учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены продукта служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У заболевших с миалгией, миастенией и/или выраженным увеличением активности КФК лечение продуктом прекращают. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. В случае пропуска текущей дозы продукт необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Длительность применения продукта определяется лечащим врачом индивидуально. Применение препарата симвастатин не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и различными механизмами (риск развития головокружения).

• Артикул

  31079