Диалрапид порошок д/приг раствора д/приема внутрь 50 мг саше 9 шт. Мифарм С.п.А.

Инструкция

• Показания

  Для краткосрочного лечения следующих острых состояний: посттравматическая боль, воспаление и отек, например, вследствие повреждения связок; послеоперационная боль, воспаление и отек, например, после стоматологических или ортопедических оперативных вмешательств; боль и/или воспаление, сопровождающие гинекологические заболевания, например, первичную дисменорею или аднексит; приступы мигрени; болевые синдромы со стороны позвоночника; ревматические заболевания внесуставных мягких тканей. Изолированное повышение температуры не является показанием к применению препарата Диалрапид.

• Взаимодействие

  Представленные ниже виды лекарственного взаимодействия отмечались при применении препарата Диалрапид и/или других лекарственных форм диклофенака. Выявленные взаимодействия Ингибиторы изофермента CYP2C9.Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в плазме крови и его экспозиции. Литий, дигоксин.Поскольку диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови, рекомендуется проводить измерение концентрации лития и дигоксинав крови при одновременном применении с диклофенаком. Диуретические и антигипертензивные средства.При одновременном применении с диуретиками и антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) диклофенак, как и другие НПВП, может снижать их гипотензивное действие, поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофенака й диуретиков или гипотензивных препаратов следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности). Циклоспорин и такролимус.Влияние диклофенакана активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В связи с вышесказанным доза диклофенакау пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты. Препараты, способные вызывать гиперкалемию. Одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови (в случае такого одновременного применения данный показатель следует часто контролировать). Антибактериальные средства - производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак. Предполагаемые взаимодействия НПВП и глюкокортикостероиды. Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения НЯ со стороны ЖКТ. Антиокоагупянты и антиагреганты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений упациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.Одно временное применение диклофенакас селективными ингибитора ми обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Гипогликемические препараты.В клинических исследованиях установлено, что при одновременном применении диклофенакне влияет на эффективность пероральных гипогликемических препаратов. Однако, известны отдельные сообщения о развитии как гипогликемических, так и гипергликемических состояний на фоне применения диклофенака, требующих изменения дозы гипогликемических препаратов. У пациентов, получающих одновременно лечение гипогликемическими препаратами и диклофенаком, следует регулярно проводить измерение концентрации глюкозы крови. Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином. в особенности у пациентов с нарушением функции почек. Метотрексат.Следует соблюдать осторожность при применении ПВП, включая диклофенак, менее, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия. Индукторы изофермента CYP2C9.Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (такими, как рифампицин),поскольку это может привести к значительному уменьшению концентра ции диклофенакав плазме крови и уменьшению его экспозиции.

• Передозировка

  Симптомы:рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления, возможно развитие острой почечной недостаточностии поражения печени. Лечение:поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны для диклофенака, так как НПВП в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму. В случае жизнеугрожающей передозировки при приеме препарата внутрь, в целях скорейшего предотвращения всасывания диклофенака следует провести промывание желудка с последующим применением активированного угля.

• Состав

  1 саше содержит: действующее вещество: диклофенак калия 50,0 мг; вспомогательные вещества: глицериладибегенат 2,0 мг, натрия сахаринат 5,0 мг, ароматизатор анисовый 15,0 мг, калия гидрокарбонат 22,0 мг, ароматизатор мятный 35,0 мг, аспартам 50,0 мг, маннитол 721,0 мг.

• Фармакологическое действие

  ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Код ATX: М01АВ05 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакодинамика Препарат Диалрапид содержит диклофенак калия, вещество не стероидной структуры, оказывающее выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Благодаря быстрому началу действия, применение калиевой соли диклофенака предпочтительно для лечения острых болевых и воспалительных состояний. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в исследованиях, считается торможение синтеза простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Invitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при применении у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Диклофенакоказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренном и выраженном болевом синдроме. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. В клинических исследованиях было установлено, что диклофенак калия способен уменьшать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее. При приступах мигрени Диалрапид уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов как тошнота и рвота. Фармакокинетика Всасывание Диклофенак быстро и полностью всасывается. После однократного приема препарата внутрь в дозе 50 мг, максимальная концентрация (Сmax) диклофенака калия в плазме крови достигается через 5-20 минут и составляет в среднем 5,5 мкмоль/л для порошка для приготовления раствора для приема внутрь. При приеме препарата во время еды количество всасывающегося диклофенака не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Абсорбция диклофенака линейно зависит от дозы препарата. Около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения»), площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) после применения внутрь или ректально составляет примерно половину от эквивалентной дозы, применяемой парентерально. После многократного применения препарата Диалрапид показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования препаратакумуляции не отмечается. Распределение Связь с белками сыворотки крови - 99,7%, преимущественно с альбумином (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жид кости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Биотрансформация/Метаболизм Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилированияи метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З -гидрокси-, 4 -гидрокси-, 5 -гидрокси-, 4 ,5-дигидрокси- и 3 -гидрокси-4 -метоксидиклофенака), большин ство из которых превращается в глюкуронидныеконъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Выведение Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3 -гидрокси-4 -метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот мета болит полностью неактивен. Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновыеконъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью. Фармакокинетика у особых групп пациентов После приема препарата внутрь различий во всасывании, метабо лизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается. У пациентов с нарушением функции почек не отмечается кумуляции неизмененного активного вещества при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата, а также к другим нестероид ным противовоспалительным препаратам (НПВП); обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения, перфорации; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвен ный колит) в фазе обострения; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рециди вирующего полипоза носа или околоносовых пазух и неперено симости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); нарушение функции печени тяжелой степени, почечная недо статочность (СКФ менее 15 мл/мин/1,73м2); хроническая сердечная недостаточность, функциональный класс II-IVпо классификации NYHA; клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца; заболевания периферических артерий и сосудов головного моз га; неконтролируемая артериальная гипертензия; III триместр беременности; период грудного вскармливания. Препарат не следует применять у пациентов с фенилкетонурией, так как содержит источник фенилаланина. Препарат не рекомендуют применять у детей в возрас те до 14 лет (в связи с трудностью дозирования препарата). С ОСТОРОЖНОСТЬЮ При применении препарата Диалрапид и других НПВП необходи мо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желуд ка или кишечника, кровотечение или перфорацию; у пациентов с инфекцией Helicobacterpyloriв анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе и у пациентов с жалоба ми, позволяющими заподозрить заболевание ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвы ЖКТ в анамнезе, особенно кро вотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов. Следует соблюдать особую осторожность при применении препа рата Диалрапиду пациентов, получающих препараты, увеличива ющие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глю кокортикостероиды(в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты(в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серото нина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Осторожность необходима при применении препарата Диалрапиду пациентов нарушениями функции печени легкой и средней степе ней тяжести, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии. Особая осто рожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функ ции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73м2), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, при лечении курящих паци ентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или дру гие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хи рургических вмешательств. Следует с осторожностью применять препарат Диалрапиду паци ентов с дефектами системы гемостаза. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Воль тарен Рапид® у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в том инфарктов миокарда и инсультов). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ди алрапиду пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей.

• Побочные действия

  Ниже приведены нежелательные явления (НЯ), которые были вы­явлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике. Для оценки частоты НЯ использованы следующие критерии: «часто» - >1/100, <1/10, «нечасто» ->1/1000, <1/100, «ред­ко» - >1/10000, <1/1000, «очень редко» - <1/10000, включая отдельные случаи. НЯ сгруппированы в соответствии с си­стемно-органным классом медицинского словаря для норма­тивно-правовой деятельности MedDRA, в пределах каждого класса НЯ перечислены в порядке убывания частоты встречае­мости, в пределах каждой группы, выделенной по частоте встре­чаемости, НЯ распределены в порядке уменьшения их важности. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическаяанемия, агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы:редко - гиперчувстви­тельность, анафилактические/анафилактоидныереакции, включая снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - анги­оневротический отек (включая отек лица). Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, го­ловокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чув­ствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит. Нарушения со стороны органа зрения:очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: ча­сто - вертиго; очень редко - нарушения слуха, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто - инфаркт миокарда, сер­дечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - повышение АД, ва­скулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения:редко - бронхиальная астма (включая одыш­ку); очень редко - пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метео­ризм, снижение аппетита; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения, стеноза или перфорации, с возможным развитием перитонита); очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диа­фрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, ишемический колит, обострение язвенно­го колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгевзия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:часто - повышение активности аминотрансферазв плазме крови; редко - гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - мол­ниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезный дерматит, экзе­ма, эритема, многоформнаяэритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфо- лиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствительно­сти, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:очень ред­ко - острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, тубуло-интерстициальный нефрит, неф­ротический синдром, папиллярный некроз. Общие расстройства и нарушения в месте введения:редко — отеки. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Данные клинических исследований указывают на небольшое уве­личение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при дли­тельном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг). Зрительные нарушения Зрительные расстройства, такие как нарушение зрения, за­туманивание зрения или диплопия, по-видимому, являются класс-эффектами НПВП, и обратимы после прекращения при­менения. Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке, которое проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне тера­пии диклофенаком следует рассмотреть возможность офтальмо­логического обследования для исключения каких-либо других причин. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усу­губляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• Артикул

  25654