НЕБИВОЛОЛ-ТЕВА ТАБЛЕТКИ 5МГ N28

Инструкция

• Показания

  Гипертония, Аритмия, Сердечная недостаточность, Стенокардия

• Взаимодействие

  При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости. При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости. При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано). При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола. При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола. При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови. При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется,что может повышать риск развития брадикардии. При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

• Передозировка

  Отсутствуют данные о случаях передозировки небиволола. Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: пациента госпитализируют и помещают в палату интенсивной терапии. Сразу же необходимо определить концентрацию глюкозы в крови. Проводят промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. При необходимости проводится комплекс реанимационных мероприятий. Эффект бета-адреноблокаторов можно нейтрализовать путем медленного внутривенного (в/в) введения изопреналина в начальной дозе около 5 мкг/мин или добутамина в начальной дозе около 2,5 мкг/мин. При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-ацренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).

• Назначение

  Для взрослых по назначению врача, Беременным по назначению врача, Кормящим мамам по назначению врача

• Действующее вещество

  Небиволол

• Состав

  В 1 таблетке содержатся: действующее вещество: небиволола гидрохлорид 5,45 мг, что соответствует небивололу в количестве 5 мг; дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза-Е15, кроскармеллоза натрия.

• Условия хранения

  Общий

• Отпуск по рецепту

  Y

• Фармакологическое действие

  Бета1-адреноблокатор селективный АТХ: C.07.A.B.12 Небиволол Фармакодинамика: Кардиоселективный β1-адреноблокатор. Небиволол оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO). Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D- небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия: D-небиволол является конкурентным и высокоселективпым блокатором β1- адрепорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения") и бывает почти полной - у пациентов с "медленным" метаболизмом. Распределение В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола - 98,1%, для L-небиволола - 97,9%. Выведение Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования. Метаболизм небиволола путем ароматического гидроксилирования является CYP2D6 зависимым и отличается полиморфизмом, предопределенным генетически. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N- глюкуронидов, почками (38%), через кишечник (48%). Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с "быстрым" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у пациентов с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30 - 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата, принятого внутрь.

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата; - острая сердечная недостаточность; - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин.); - кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; - тяжелые нарушения функции печени; - бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; - тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - одновременный прием с флоктафенином, сультопридом возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены). С осторожностью: - Почечная недостаточность; - сахарный диабет; - гиперфункция щитовидной железы; - отягощенный аллергологический анамнез; - псориаз; - хроническая обструктивная болезнь легких; атриовентрикулярная блокада I степени; - стенокардия Принцметала; - нарушения периферического кровообращения; - нарушения функции печени; - возраст старше 75 лет.

• Побочные действия

  Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны психики: Нечасто: депрессия, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия. Очень редко: обморок, галлюцинации. Желудочно-кишечные нарушения: Часто: тошнота, запор, диарея. Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны сердца: Нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада. Нарушения со стороны сосудов: Нечасто: перемежающаяся хромота или её усугубление, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Часто: диспноэ Нечасто: бронхоспазм. Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд. Очень редко: усугубление течения псориаза. Нарушения со стороны иммунной системы: Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек. Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: снижение зрения Редко: сухость глаз. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: Нечасто: эректильная дисфункция. Общие нарушения и реакции в месте введения: Часто: повышенная утомляемость, периферические отеки.

• Специальные указания

  С осторожностью следует применять Небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС). В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих. Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов. При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована. Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом). Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

• Артикул

  9191