МОНТЕЛУКАСТ-ВЕРТЕ ТАБЛ П/ПЛ.ОБ 10МГ N30

Инструкция

• Показания

  Бронхиальная астма, Бронхоспазм, Аллергический насморк

• Взаимодействие

  Фенобарбитал уменьшает на 40% площадь под кривой концентрация время монтелукаста, поэтому рекомендовано адекватное клиническое наблюдение за пациентами, совместно принимающими фенобарбитал (а также другие индукторы системы цитохрома Р450 фенобарбитал, рифампицин и другие) и монтелукаст. Монтелукаст совместим с глюкокортикоидами (аддитивный эффект). Монтелукаст в рекомендованных дозах не влияет на фармакокинетику преднизона, теофиллина, преднизолона, терфенадина, комбинированных оральных контрацептивов, дигоксина, варфарина. Также монтелукаст не влияет (но нет клинических исследований) на тиреоидные гормоны, деконгестанты, бензодиазепины, нестероидные противовоспалительные препараты. По данным in vitro монтелукаст может ингибировать изофермент системы цитохрома Р450 2С8, но in vivo это подтвердить не удалось. Поэтому можно предположить, что монтелукаст не окажет влияния на фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются при участии этого фермента (росиглитазон, паклитаксел, репаглинид).

• Передозировка

  При передозировке монтелукастом развиваются сонливость, жажда, рвота, гиперкинезы, мидриаз, психомоторное возбуждение, боль в животе, головная боль. Необходимо симптоматическое лечение.

• Назначение

  Для взрослых по назначению врача, Детям по назначению врача, Детям старше 6 лет

• Действующее вещество

  Монтелукаст

• Отпуск по рецепту

  Y

• Фармакологическое действие

  Монтелукаст избирательно блокирует рецепторы лейкотриена. Специфически угнетает CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (C4, Д4, E4), являющиеся сильнейшими медиаторами хронического персистирующего воспаления, которое поддерживает бронхиальную гиперреактивность при бронхиальной астме. Монтелукаст после приема внутрь достаточно полно и быстро всасывается. Монтелукаст высокоактивен при приеме внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме крови. Биодоступность составляет 64 73%. Максимальная концентрация достигается через 2 3 часа. Средний объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8 - 11 литров. Монтелукаст на 99% связывается с белками плазмы крови. Монтелукаст метаболизируется в печени. Считается, что в процесс метаболизма вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (2С9 и 3A4). В терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты CYP: 2С9, 3А4, 1А2, 2С19, 2А6, 2D6. В основном выводится с желчью через кишечник (около 86%), почками выводится менее 0,2%. Плазменный клиренс равен 45 мл/мин. Период полувыведения монтелукаста составляет от 2,7 до 5,5 часов. Монтелукаст снижает выраженность отека, спазма гладких мышц сосудов и бронхиол, миграцию макрофагов и эозинофилов. Монтелукаст улучшает мукоцилиарный транспорт и уменьшает секрецию слизи. В течение одного дня развивается бронхолитическое действие и сохраняется в течение длительного периода. Монтелукаста в дозе 200 мг/кг в сутки снижал фертильность и индексы плодовитости у самок крыс. Фертильность и плодовитость не изменялась при введении препарата в дозе 100 мг/кг в сутки. Монтелукаст не влиял на фертильность самцов крыс в дозе более 800 мг/кг в сутки. По данным теста V-79 с применением клеток млекопитающих, микробиологического анализа мутагенности, метода щелочной элюции ДНК с применением клеток печени крысы, метода учета хромосомных аберраций in vivo в клетках костного мозга мышей, теста, который направлен на выявление хромосомных аббераций с применением клеток яичников китайского хомячка, кластогенной и мутагенной активности монтелукаста не было выявлено. При введении 200 мг/кг в сутки препарата крысам в течение двух лет и мышам в дозе 100 мг/кг в сутки в течение 92 недель не было отмечено канцерогенных эффектов. Расчетная экспозиция препарата у мышей была больше примерно в 25 и 45 раз, у крыс 75 и 120 раз значения площади под кривой концентрация время при максимально допустимой суточной дозе препарата для детей и взрослых, соответственно.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 6 лет.

• Побочные действия

  Нервная система и органы чувств: галлюцинации, необычные яркие сновидения, головная боль, нарушения сна (включая кошмарные сновидения), сомнамбулизм, сонливость, возбуждение, раздражительность, агрессивное поведение, бессонница, утомляемость, парестезии/гипестезии, судорожные припадки, депрессия, тревожные состояния, дезориентация, тремор, суицидальные мысли и суицидальное поведение, отит. Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, рвота, боль в животе, диарея, нарушения функции печени, желтухи и гепатита (включая фульминантный), повышение уровня печеночных трансаминаз, холестатический, гепатоцеллюлярный и смешанные формы гепатитов, панкреатит. Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, мышечные судороги. Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилаксия, сыпь, реакции гиперчувствительности, крапивница, зуд, эозинофильные инфильтраты печени, узловатая эритема, мультиформная эритема. Прочие: тенденция к образованию подкожных кровоизлияний, усилению кровоточивости, носовые кровотечения, сердцебиение, гриппоподобный синдром, отеки, кашель, фарингит, синусит, тромбоцитопения, инфекции верхних дыхательных путей, ощущение сердцебиения, пирексия, синдром Черджа-Стросса.

• Артикул

  17182