Тамсулозин Бактэр таблетки с пролонг. высв. п/пл.об. 0,4 мг №30

Инструкция

• Показания

  Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

• Взаимодействие

  При назначении препарата Тамсулозин Канон вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом снижение концентрации, однако, это не требует изменения дозы препарата Тамсулозин Канон, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводило к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное назначение других антагонистов альфа-l-адренорецепторов может привести к снижению АД. При совместном применении тамсулозина с ингибиторами холинэстеразы, алпростадиолом, анестетиками, диуретиками, леводопой, миорелаксантами, нитратами, антидепрессантами, бета-адреноблоакаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов и этанолом возможен риск выраженного снижения артериального давления.

• Передозировка

  Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Проведение гемодиализа нецелесообразно, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например, магния сульфата.

• Назначение

  Для мужчин, Для взрослых по назначению врача

• Действующее вещество

  Тамсулозин

• Состав

  1 капсула содержит: действующее вещество: Тамсулозин субстанция-пеллеты 0,133% - 300 мг: действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг, вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5 (гидрокси-пропилметилцеллюлоза) 1,9132 мг, дибутилфталат 0,2088 мг, крахмал 55 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 6,2058 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 62,0585 мг, натрия лаурилсульфат 0,2 мг, сахароза 165 мг, тальк 7,5358 мг, этилцеллюлоза 1,7748 мг, магния стеарат 1,5 мг, тальк 1,5 мг. капсула твердая желатиновая №2: корпус - желатин 37,3478 мг, железа оксид желтый 0,3811 мг, титана диоксид 0,3811 мг; крышечка - желатин 22,4322 мг, железа оксид желтый 0,2289 мг, титана диоксид 0,2289 мг.

• Условия хранения

  Общий 15-25°С

• Отпуск по рецепту

  Y

• Фармакологическое действие

  Фармакотерапевтическая группа: Альфа1-адреноблокатор АТХ: G.04.C.A.02 Тамсулозин Фармакодинамика: Тамсулозин является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических ?1-адренорецепторов, особенно ?1А и ?1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Тамсулозин в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и, таким образом, уменьшение симптомов опорожнения и наполнения мочевого пузыря. Тамсулозин также уменьшает выраженность симптомов наполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора. При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшая риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на ?1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями артериального давления. При применении тамсулозина в суточной дозе 0,4 мг случаев клинически значимого снижения артериального давления не отмечалось. Фармакокинетика: Всасывание: Препарат Тамсулозин Бактэр, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак 0,4 мг препарата Тамсулозин Бактэр максимальная концентрация тамсулозина в плазме (Сmax) достигается в среднем через 6 часов. В равновесном состоянии, которое достигается к 4-му дню приема, концентрация тамсулозина в плазме (Css) достигает наибольшего значения через 4-6 часов как натощак, так и после приема пищи. Максимальная концентрация в плазме увеличивается примерно от 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Наименьшая концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% от максимальной концентрации в плазме натощак и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов в отношении концентрации препарата в плазме после однократной дозы и многократного приема. Распределение: Связь с белками плазмы - около 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг). Метаболизм: тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к ?1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печени практически отсутствует (экспериментальные данные). При незначительной и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования. Выведение: тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения препарата (Т1/2) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном приеме - 13 часов, конечное время полувыведения - 22 ч. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе); выраженная печеночная недостаточность; детский возраст до 18 лет.

• Побочные действия

  Частота побочных эффектов, развивающихся при приеме тамсулозина, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – отсутствуют сведения о частоте побочных эффектов. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение (1,3%); нечасто – головная боль; редко – обморок; Нарушения со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения; частота не известна – фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка; Нарушения со стороны сосудов: нечасто –постуральная гипотензия; Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – ринит; Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – запор, диарея, тошнота, рвота; Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд, крапивница; редко – ангионевротический отек; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – мультиформная эритема, эксфолиативный отек. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто – нарушение эякуляции; очень редко – приапизм; Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения; Прочие: Нечасто – астения; частота неизвестна – описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

• Специальные указания

  Как и при использовании других альфа-1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулозин Канон в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут. Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА). Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Лечение препаратом Тамсулозин Канон пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории больных не проводилось. У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата, и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом. Повторное назначение тамсулозина противопоказано. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что при приеме тамсулозина возможно развитие головокружения.

• Артикул

  12569