ТРИКВИЛАР ДРАЖЕ N21

Инструкция

• Показания

  Для контрацепции

• Взаимодействие

  Некоторые лекарственные средства могут снижать эффективность Триквилара. К ним относятся препараты, используемые для лечения эпилепсии (например, примидон, фенитоин, барбитураты, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), туберкулеза (например, рифампицин, рифабутин) и ВИЧ-инфекции (ритонавир); антибиотики для лечения некоторых других инфекционных заболеваний (например, ампициллин, тетрациклины, гризеофульвин), а также лекарственные средства на основе зверобоя (используемые, главным образом, в терапии депрессивных состояний). Сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.

• Передозировка

  Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, кровотечение из половых путей. В случае передозировки следует обратиться к врачу.

• Назначение

  Для женщин детородного возраста

• Действующее вещество

  Левоноргестрел + Этинилэстрадиол

• Состав

  Действующие вещества: левоноргестрел, этинилэстрадиол; Вспомогательные вещества: кальция карбонат, железа оксида пигмент красный, железа оксида пигмент желтый, глицерол 85%, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, воск монтангликолевый, макрогол 6000, повидон 25 000, повидон 700 000, сахароза, тальк, титана диоксид.

• Отпуск по рецепту

  Y

• Фармакологическое действие

  Триквилар - низкодозированный трехфазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат. Контрацептивный эффект Триквилара осуществляется посредством трех взаимодополняющих механизмов: подавления овуляции на уровне гипоталамо-гипофизарной регуляции; изменения свойств цервикального секрета, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов; изменения эндометрия, которое делает невозможной имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Фармакокинетика Левоноргестрел Всасывание После перорального приема левоноргестрел быстро и полностью всасывается, его Cmaxв сыворотке крови, равная 2.3 нг/мл, достигается примерно через 1 ч. После однократного приема внутрь 0.125 мг левоноргестрела вместе с 0.33 мг этинилэстрадиола (что соответствует наибольшему содержанию левоноргестрела в трехфазном препарате), наивысшая концентрация в сыворотке, составляющая 4.3 нг/мл, определялась приблизительно через час. При пероральном приеме левоноргестрел почти полностью биодоступен. Распределение Левоноргестрел связывается альбумином сыворотки крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде находится только 1.4% общей концентрации в сыворотке крови; тогда как 55% специфически связаны с ГСПГ и около 44% - не специфически с альбумином. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся Vd левоноргестрела равен приблизительно 128 л после однократного приема внутрь таблетки Триквилара, содержащей высшую дозу левоноргестрела. Равновесная концентрация. На фармакокинетику левоноргестрела влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который за 21-дневный курс приема Триквилара увеличивается примерно в 2 раза. В результате ежедневного приема препарата уровень содержания веществ в сыворотке увеличивается примерно в 2 раза, а равновесная концентрация достигается во второй половине курса. При равновесной концентрации объем распределения и скорость клиренса сокращаются соответственно до 52 л и 0.5 мл/мин/кг. Метаболизм Левоноргестрел полностью метаболизируется, проходя характерными для стероидов путями метаболизации. После однократного перорального приема наивысшей дозы левоноргестрела скорость клиренса из сыворотки составляет примерно 1.0 мл/мин/кг. Выведение Содержание левоноргестрела в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. T1/2 в терминальную фазу составляет около 22 ч. Левоноргестрел в неизмененной форме не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся с T1/2 около 24 ч с мочой и желчью в соотношении примерно 1:1. Этинилэстрадиол Всасывание После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Cmax в сыворотке крови, равная примерно 116 пг/мл, достигается за 1.3 ч. Во время всасывания и первого пассажа через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20-65%. Распределение Этинилэстрадиол практически полностью (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПС. Кажущийся Vdэтинилэстрадиола равен 2.8-8.6 л/кг. Равновесная концентрация достигается через одну неделю. Метаболизм Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2.3-7 мл/мин/кг. Выведение Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови уменьшается, причем уменьшение носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется T1/2 около 1 ч, вторая - 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6; с T1/2 около 24 ч.

• Противопоказания

  гепатит, холецистит сахарный диабет артериальная гипертония анемия хронический колит опухоли грудных желез и половых органов непереносимость препарата.

• Побочные действия

  Болезненность и напряженность молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез; мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения; головная боль; мигрень; изменение либидо; снижение/изменения настроения; плохая переносимость контактных линз; нарушение зрения; тошнота; рвота; боли в животе; изменения влагалищной секреции; кожная сыпь; узловатая эритема; мультиформная эритема; генерализованный зуд; холестатическая желтуха; задержка жидкости; изменение массы тела; аллергические реакции. Редко - повышенная утомляемость, диарея. Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболии.

• Специальные указания

  При пропуске приема препарата Триквилар свыше 12 часов необходимо как можно быстрее принять следующую таблетку и до конца цикла применять дополнительные методы контрацепции. Эффективность препарата снижается при одновременном приеме препаратов, активизирующих энзимную функцию печени, рвоте, диарее. Препарат Триквилар следует отменить при длительной иммобилизации и за 6 недель до планового хирургического вмешательства. Не рекомендуется назначать Триквилар курящим женщинам старше 35 лет. Женщинам моложе 18 и старше 35-40 лет рекомендуются трехфазные низкодозированные препараты. С лечебной и профилактической целью целесообразно использовать монофазные препараты. Частота и степень выраженности побочных эффектов зависит от доз и соотношений входящих в состав каждого препарата активных веществ.

• Артикул

  5514